Елтромбопаг (Eltrombopag): лікування тромбоцитопенії
Елтромбопаг (Eltrombopag) — це пероральний агоніст рецепторів тромбопоетину (TPO), що стимулює вироблення тромбоцитів у кістковому мозку. Препарат зв'язується з трансмембранним доменом рецептора TPO (c-Mpl) і запускає внутрішньоклітинні сигнальні каскади JAK/STAT і MAPK, що призводить до проліферації та диференціації мегакаріоцитів і, як наслідок, до збільшення кількості тромбоцитів у крові.
На відміну від рекомбінантних аналогів тромбопоетину, елтромбопаг є синтетичною низькомолекулярною сполукою для перорального прийому, що забезпечує зручність застосування. На сайті Unifarm ви можете знайти дженерики препаратів (наприклад, Revolade/Револейд, Promacta/Промакта), що містять цю діючу речовину.
Показання до застосування
- Хронічна імунна тромбоцитопенія (ІТП): Лікування дорослих та дітей (від 1 року) з хронічною імунною тромбоцитопенією, у яких спостерігається недостатня відповідь на кортикостероїди, імуноглобуліни або спленектомію.
- Тяжка апластична анемія (ТАА): Лікування дорослих пацієнтів із тяжкою апластичною анемією, у яких відзначається недостатня відповідь на імуносупресивну терапію, а також у першій лінії в комбінації з імуносупресивною терапією.
- Тромбоцитопенія при хронічному гепатиті C: Лікування тромбоцитопенії у пацієнтів із хронічним вірусним гепатитом C для початку та підтримки противірусної терапії на основі інтерферону.
Спосіб застосування та дози
Препарат випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, та порошку для приготування суспензії для прийому всередину (для дітей).
Стандартні схеми:
- Хронічна ІТП (дорослі): Початкова доза — 50 мг один раз на добу. Для пацієнтів східноазіатського походження — 25 мг один раз на добу. Доза коригується для підтримки рівня тромбоцитів ≥50×10⁹/л. Максимальна доза — 75 мг на добу.
- Хронічна ІТП (діти 1–5 років): Початкова доза — 25 мг один раз на добу.
- Хронічна ІТП (діти 6–17 років): Початкова доза — 50 мг один раз на добу.
- Тяжка апластична анемія: Початкова доза — 150 мг один раз на добу. Для пацієнтів східноазіатського походження — 75 мг. Максимальна доза — 150 мг на добу.
- Гепатит C: Початкова доза — 25 мг один раз на добу з подальшою корекцією.
Важливо: Препарат слід приймати натщесерце (за 1 годину до або через 2 години після їжі). Між прийомом елтромбопагу та продуктів, що містять кальцій, алюміній, магній, залізо або цинк (антациди, молочні продукти, мультивітаміни), має бути інтервал не менше 4 годин, оскільки вони знижують всмоктування препарату.
- Гіперчутливість до елтромбопагу або будь-якого компонента препарату.
- Тяжкі порушення функції печінки (Child-Pugh C) при показанні ІТП (обережність та зниження дози при помірних порушеннях).
- Вагітність і період грудного вигодовування (потенційний ризик для плода).
- Спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази (для таблеток, що містять лактозу).
Терапія елтромбопагом потребує регулярного моніторингу рівня тромбоцитів, функції печінки та мазка периферичної крові. Основні побічні реакції:
- Печінка: підвищення рівня трансаміназ (АЛТ, АСТ), білірубіну — гепатотоксичність (контроль кожні 2 тижні на початку лікування).
- Тромбоемболічні події: тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, інсульт (особливо при рівні тромбоцитів вище норми).
- Кістковий мозок: ретикулінові волокна у кістковому мозку (фіброз кісткового мозку при тривалому застосуванні).
- ШКТ: нудота, діарея, блювання.
- Загальні: головний біль, втомлюваність, болі у м'язах та суглобах.
- Шкіра: висип, алопеція.
- Інфекції: інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт.
- Очі: катаракта (спостерігалась у клінічних дослідженнях; рекомендується регулярний офтальмологічний контроль).