Элтромбопаг (Eltrombopag): лечение тромбоцитопении
Элтромбопаг (Eltrombopag) — это пероральный агонист рецепторов тромбопоэтина (TPO), стимулирующий выработку тромбоцитов в костном мозге. Препарат связывается с трансмембранным доменом рецептора TPO (c-Mpl) и запускает внутриклеточные сигнальные каскады JAK/STAT и MAPK, что приводит к пролиферации и дифференцировке мегакариоцитов и, как следствие, к увеличению количества тромбоцитов в крови.
В отличие от рекомбинантных аналогов тромбопоэтина, элтромбопаг является синтетическим низкомолекулярным соединением для приёма внутрь, что обеспечивает удобство применения. На сайте Unifarm вы можете найти дженерики препаратов (например, Revolade/Револейд, Promacta/Промакта), содержащих это действующее вещество.
Показания к применению
- Хроническая иммунная тромбоцитопения (ИТП): Лечение взрослых и детей (от 1 года) с хронической иммунной тромбоцитопенией, у которых наблюдается недостаточный ответ на кортикостероиды, иммуноглобулины или спленэктомию.
- Тяжёлая апластическая анемия (ТАА): Лечение взрослых пациентов с тяжёлой апластической анемией, у которых отмечается недостаточный ответ на иммуносупрессивную терапию, а также в первой линии в комбинации с иммуносупрессивной терапией.
- Тромбоцитопения при хроническом гепатите C: Лечение тромбоцитопении у пациентов с хроническим вирусным гепатитом C для начала и поддержания противовирусной терапии на основе интерферона.
Способ применения и дозы
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь (для детей).
Стандартные схемы:
- Хроническая ИТП (взрослые): Начальная доза — 50 мг один раз в сутки. Для пациентов восточноазиатского происхождения — 25 мг один раз в сутки. Доза корректируется для поддержания уровня тромбоцитов ≥50×10⁹/л. Максимальная доза — 75 мг в сутки.
- Хроническая ИТП (дети 1–5 лет): Начальная доза — 25 мг один раз в сутки.
- Хроническая ИТП (дети 6–17 лет): Начальная доза — 50 мг один раз в сутки.
- Тяжёлая апластическая анемия: Начальная доза — 150 мг один раз в сутки. Для пациентов восточноазиатского происхождения — 75 мг. Максимальная доза — 150 мг в сутки.
- Гепатит C: Начальная доза — 25 мг один раз в сутки с последующей коррекцией.
Важно: Препарат следует принимать натощак (за 1 час до или через 2 часа после еды). Между приёмом элтромбопага и продуктов, содержащих кальций, алюминий, магний, железо или цинк (антациды, молочные продукты, мультивитамины), должен быть интервал не менее 4 часов, так как они снижают всасывание препарата.
- Гиперчувствительность к элтромбопагу или любому из компонентов препарата.
- Тяжёлые нарушения функции печени (Child-Pugh C) при показании ИТП (требуется осторожность и снижение дозы при умеренных нарушениях).
- Беременность и период грудного вскармливания (потенциальный риск для плода).
- Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы (для таблеток, содержащих лактозу).
Терапия элтромбопагом требует регулярного мониторинга уровня тромбоцитов, функции печени и мазка периферической крови. Основные побочные реакции:
- Печень: повышение уровня трансаминаз (АЛТ, АСТ), билирубина — гепатотоксичность (требуется контроль каждые 2 недели в начале лечения).
- Тромбоэмболические события: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт (особенно при уровне тромбоцитов выше нормы).
- Костный мозг: ретикулиновые волокна в костном мозге (фиброз костного мозга при длительном применении).
- ЖКТ: тошнота, диарея, рвота.
- Общие: головная боль, утомляемость, боли в мышцах и суставах.
- Кожа: сыпь, алопеция.
- Инфекции: инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.
- Катаракта: помутнение хрусталика (отмечалось в клинических исследованиях; рекомендуется регулярный офтальмологический контроль).
