Лорлатиниб (Lorlatinib): лечение ALK+ рака лёгкого
Лорлатиниб (Lorlatinib) — это противоопухолевый препарат третьего поколения, относящийся к классу ингибиторов киназы анапластической лимфомы (ALK) и рецепторной тирозинкиназы ROS1. Он был специально разработан для преодоления мутаций резистентности, возникающих на фоне лечения ингибиторами ALK первого и второго поколения (кризотинибом, церитинибом, алектинибом, бригатинибом).
Лорлатиниб обладает высокой способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, что делает его особенно эффективным при лечении метастазов в головном мозге — частого осложнения ALK-позитивного рака лёгкого. На сайте Unifarm вы можете найти информацию об оригинальных препаратах (например, Lorbrena/Лорбрена), содержащих это действующее вещество.
Показания к применению
- ALK-позитивный метастатический немелкоклеточный рак лёгкого (НМРЛ): Лечение взрослых пациентов в первой линии терапии при распространённом ALK-позитивном НМРЛ.
- ALK-позитивный метастатический НМРЛ после прогрессирования: Лечение взрослых пациентов, у которых заболевание прогрессировало на фоне терапии кризотинибом и как минимум одним другим ингибитором ALK, либо после терапии алектинибом или церитинибом в качестве первого ингибитора ALK.
Способ применения и дозы
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Принимается перорально один раз в сутки.
Стандартная схема:
- Рекомендуемая доза: 100 мг один раз в сутки.
- Способ применения: Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Можно принимать независимо от приёма пищи. Таблетку нельзя разжёвывать, разламывать или измельчать.
- Снижение дозы: При развитии побочных эффектов врач может снизить дозу до 75 мг, затем до 50 мг один раз в сутки.
Лечение продолжается до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности. Следует избегать одновременного приёма с сильными индукторами CYP3A4 (например, рифампицином), так как они значительно снижают концентрацию лорлатиниба. Необходим регулярный контроль уровня холестерина, триглицеридов и функции ЦНС.
- Гиперчувствительность к лорлатинибу или любому вспомогательному компоненту препарата.
- Одновременный приём с сильными индукторами CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой продырявленный).
- Беременность и период грудного вскармливания (препарат может причинить вред плоду).
- Тяжёлые нарушения функции печени (требуется осторожность и коррекция дозы).
Терапия лорлатинибом требует регулярного мониторинга, особенно в отношении нейрокогнитивных, метаболических и сердечно-сосудистых нарушений. Основные побочные реакции:
- Метаболизм: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия (очень часто, может потребоваться назначение статинов).
- Нервная система: нейрокогнитивные нарушения (нарушение памяти, изменение настроения, замедление речи, спутанность сознания), периферическая нейропатия.
- Психические расстройства: изменения настроения, психотические реакции (редко), тревожность.
- ЖКТ: диарея, тошнота, запор.
- Кожа: отёки (включая периферические отёки и отёк лица).
- Сердце: удлинение интервала PR на ЭКГ, атриовентрикулярная блокада.
- Общие: утомляемость, увеличение массы тела, боли в мышцах и суставах.
- Кровь: анемия.