Адаграсиб (Adagrasib): ингибитор KRAS G12C при раке легкого
Адаграсиб (Adagrasib) — это революционный таргетный препарат для лечения немелкоклеточного рака легкого. Долгое время считалось, что мутации в гене KRAS невозможно лечить медикаментозно («undruggable»), но Адаграсиб (Adagrasib) изменил это. Он относится к классу ингибиторов KRAS G12C.
Препарат работает как молекулярный выключатель. Мутация G12C заставляет белок KRAS застревать в положении «включено», что вызывает бесконтрольный рост опухоли. Адаграсиб (Adagrasib) связывается с этим мутантным белком и блокирует его активность, останавливая деление раковых клеток, не затрагивая при этом здоровые клетки.
Это пероральная терапия (таблетки), предназначенная для пациентов, у которых химиотерапия или иммунотерапия перестали работать.
Показания к применению
- Немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ): Лечение взрослых пациентов с местнораспространенным или метастатическим НМРЛ.
- Генетическое условие: Препарат эффективен только при наличии мутации KRAS G12C. Перед назначением врач обязан подтвердить наличие этой мутации с помощью FDA-одобренного теста.
- История лечения: Назначается пациентам, которые ранее получили как минимум одну линию системной терапии (химиотерапию и/или иммунотерапию).
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать в одно и то же время каждый день.
- Стандартная доза: 600 мг (обычно три таблетки по 200 мг) два раза в день (утром и вечером). Суточная доза составляет 1200 мг.
- Как принимать: Таблетки нужно глотать целиком, запивая водой. Их можно принимать как с едой, так и натощак. Нельзя разжевывать, дробить или растворять.
- Пропуск дозы: Если после приема произошла рвота, не принимайте дополнительную дозу. Просто примите следующую по расписанию.
- Интерстициальная болезнь легких (ИБЛ): Наличие в анамнезе или текущие признаки пневмонита (воспаления легких неинфекционной природы).
- Тяжелая печеночная недостаточность: Препарат может быть токсичен для печени.
- Беременность и кормление грудью (риск для плода).
Самые частые реакции связаны с пищеварением.
- Желудочно-кишечный тракт: Диарея (очень часто), тошнота, рвота. Важно следить за водным балансом и при необходимости принимать средства от диареи.
- Печень: Повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ). Врач будет регулярно проверять кровь.
- Сердце: Удлинение интервала QTc (изменение ритма сердца).
- Общие: Усталость, боли в мышцах, снижение аппетита.